我國科研人員發(fā)現(xiàn)新型降膽固醇化合物
2018-12-07 10:47:31
來源：新華網(wǎng)
新華社武漢12月6日電（記者李偉）武漢大學(xué)生命科學(xué)學(xué)院宋保亮教授課題組發(fā)現(xiàn)了一個(gè)強(qiáng)效的促進(jìn)膽固醇合成限速酶降解的化合物，這一化合物能降低膽固醇水平。國際權(quán)威期刊《自然通訊》近日在線發(fā)表了這一最新研究成果。
血液中長期高水平的膽固醇可導(dǎo)致動(dòng)脈粥樣硬化，進(jìn)而引發(fā)心腦血管疾病。他汀類藥物是膽固醇合成途徑中的限速酶的競爭性抑制劑，是目前臨床主要的降膽固醇藥物，被廣泛用于心血管疾病的預(yù)防和治療。然而，他汀類藥物治療后會增加副作用。
科研人員經(jīng)過一系列化合物設(shè)計(jì)、優(yōu)化和活性分析，發(fā)現(xiàn)了這一化合物，在高膽固醇血癥和動(dòng)脈粥樣硬化小鼠模型中，可降低膽固醇水平和減少動(dòng)脈粥樣硬化斑塊的形成。這一化合物和他汀類藥物聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，可進(jìn)一步降低膽固醇水平和減少動(dòng)脈粥樣硬化斑塊的形成。
這一研究成果表明，誘導(dǎo)促進(jìn)膽固醇合成限速酶降解化合物是降膽固醇的新策略，尤其和他汀類藥物聯(lián)合在心血管疾病的治療方面具有廣泛的應(yīng)用前景。目前，此項(xiàng)研究相關(guān)的篩選系統(tǒng)和化合物均已申請專利。
